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氢溴酸达非那新同类产品比较

  目前临床用于治疗膀胱过度活动综合征(OAB)的药物主要是抗胆碱能受体药物,这些药物多是非选择性的,如托特罗定;或选择性很低的如奥昔布宁,它们不仅能阻断膀胱逼尿肌上的M3 受体,还能阻断其他受体亚型,如影响认知功能的M1受体和影响心肌功能的M2受体,因此在治疗OAB的同时会产生很多不良反应。
  达非那新首个上市的选择性M3受体阻滞剂,对M3受体的选择性比其他受体亚型高59倍,控制膀胱收缩的同时,不产生认知功能损害及心血管的不良反应,临床耐受性好。
  目前治疗药物主要以抗胆碱药物为主,作用于中枢神经系统类药物,以及钙拮抗剂、膀胱内注射治疗及手术治疗等:
  奥昔布宁速释片,抗胆碱类药物,应用20年,有效性得到公认,但选择性较低,同时阻断腮腺M受体,导致50%患者出现口干,其中25%因此退出治疗。现已有长效缓释片及透皮贴剂上市,疗效相近,不良反应较少。国内上市有奥昔布宁片、奥昔布宁口服液、奥昔布宁胶囊、奥昔布宁缓释片。国内有7家生产。
  托特罗定,抗胆碱类药物,亲和力和专一性较强,膀胱M受体20倍于腮腺M受体。副作用小,现占据主要市场份额。国内上市的有酒石酸托特罗定片、酒石酸托特罗定分散片、酒石酸托特罗定胶囊,国内有13家生产。
  丙米嗪,中枢神经系统类用药,不仅有抗胆碱拟交感作用,还有中枢性抑制排尿反射的作用,推荐用于混合性急迫-压力性尿失禁。缺点:起效慢,服用数周后才能见效。不良反应:体位性低血压、心率失常。本产品主要用于抗抑郁。国内上市丙米嗪片,国内3家生产。
  度洛西汀:通过抑制中枢对5-HT和去甲肾上腺素的再摄取,增加尿道外括约肌张力,2004年欧洲获准上市,治疗女性压力性尿失禁。前景较好。国内上市有度洛西汀肠溶片、度洛西汀肠溶胶囊,国内有1家生产。