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盐酸美普他酚临床评价
美普他酚100mg和哌替啶75mg对199名分娩第一期患者进行双盲对比研究,间隔2小时注射1次,最大剂量为3倍常规剂量。对于减轻痛觉,两药差异较小,对增加辅助硬膜外给药、阴部神经阻滞和新生儿状态行为的影响无差异。美普他酚与哌替啶用于分娩第一期患者止痛临床效果相当。
对45名进行腹部外科手术患者进行单盲试验研究,肌肉注射美普他酚剂量超过50mg后,镇痛作用与剂量呈相关性,用药后1小时,疼痛减轻效果最好,剂量100mg时为5小时。这种关系由病人、医生得到确认,间接的也通过肺功能测试得到验证。美普他酚对心率和动脉血压没有影响。未发现异常的生物化学和血液学变化,只在少数多倍剂量病人中,观察到有呕吐现象。
进行子宫切除手术病人,术后肌注美普他酚50、75、100mg,止痛效果呈剂量相关性。肌注美普他酚100mg,与肌注阿片全碱20mg、喷他佐辛60mg、哌替啶100mg的止痛效果相当,肌注美普他酚60、75、100mg,与肌注哌替啶100mg的止痛效果无明显差异。
一项随机双盲临床试验,肌注美普他酚1mg/kg与哌替啶1mg/kg对比,100名15岁以下进行扁桃体切除手术的儿童参加了临床试验。30分钟内醒来的病人,哌替啶的镇痛效果好于美普他酚,但无统计学差异,而美普他酚起到镇静作用小于哌替啶,因为美普他酚组大部分病人在40分钟内醒来。两组恶心呕吐的发生率基本相似。
美普他酚口服给药,用于51名大外科手术后恢复病人。剂量分别为250、400和500mg,给药1小时后镇痛效果最好,作用时间大约为4小时。美普他酚对动脉压和心率无明显影响,少数病人出现恶心和呕吐等不良反应,未观察到其他异常血液系统和生物化学变化。
一项30名中至重度老年患者参加的随机、双盲、交叉试验,分别口服美普他酚100mg、喷他佐辛25mg和安慰剂,比较镇痛效果,比较引起精神错乱和面部副作用的趋势。美普他酚和喷他佐辛显示的镇痛效果明显好于安慰剂组,而美普他酚效果好于喷他佐辛,且未引起精神错乱,副反应发生不显著,美普他酚显示出较好的镇痛效果。
单剂量口服美普他酚100、200、400mg,与口服喷他佐辛50和100mg,与安慰剂对比止痛效果,同时对副作用进行评价。24名健康志愿者随机双盲参加6项试验,分别进行治疗。每项试验包含10项测试,给药前进行2项,给药后进行8项,间隔30分钟进行1次。美普他酚组对电和热刺激引起的疼痛的耐受阈值和耐受量,呈明显的剂量相关性。美普他酚400mg明显优于安慰剂,与喷他佐辛50mg和100mg作用相当。美普他酚200mg不如喷他佐辛50mg止痛效果好,与安慰剂组相比,只在疼痛耐受量方面有差异。美普他酚未引起严重的不良反应,呼吸、血压、心率和中枢神经系统未发生变化。喷他佐辛引起的不良反应较严重,数量较多,1例报道口服喷他佐辛100mg后,出现严重的烦躁不安。研究结果显示,美普他酚适合替代其他副作用发生较多的麻醉性镇痛药用于临床。
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